베타락타마제 β-lactamase 억제제 종류

 

β-lactamase 그리고 β-lactamase 억제제란?

• β-lactamase는 β-lactam 계열 항생제를 분해하는 효소입니다.
• β-lactamase 억제제는 β-lactamase 분해효소를 억제할 수 있는 억제제입니다
• 각각 β-lactam환을 가지고 있지만 그 자체의 향균력은 매우 약합니다
• β-lactam inhibitor라고도 부르며 가장 큰 특징은 β-lactam계열의 향균작용을 상승시켜 향균범위를 넓혀줍니다
• β-lactamase 억제제는 특정한 penicillin과 고정적인 결합으로만 사용합니다
• 억제제의 종류보다 결합되는 penicillin의 종류에 의해 향균범위가 결정됩니다.

 

 

 

 

 

 

 

β-lactamase 억제제의 종류

 

 

• Clavulanic acid - 자체향균력은 약하나 광범위하게 사용합니다

 

• 병합제제(Ticarcillin+Clavulanic acid) - 병원감염에 유효합니다

 

• 병합제제(Ticarcillin+Clavulanic acid + aminoglycoside) 

 

• Sulbactam - Clavulanic acid와 구조적으로 비슷합니다

 

• 병합제제(Sulbactam+ Ampicillin)

 

• 병합제제 (Sulbactam+ cefoperazone) -신부전증 환자는 용량조절이 필요함, 그람양성구균 그람음성호기성균에 좋은효과를 나타냅니다

 

• Carbapenem계열 - Carbapenem핵을 가지고 있는 항생물질로 광범위한 항생제며 특히 페니실린에 고도내성을 보이는 많은 폐렴구균 균주에 활성을 보입니다 inmipenem 과 meropenem 이 두가지 계열의 약물이 임상적으로 이용할 수 있는 약물입니다

 

• inmipenem -방선균류중 sterptomyces cattleya에서 생산되는 티에나마이신의 유도체입니다 이 또한 광범위한 향균범위를 갖고 있습니다.그렇지만 신장에 존재하는 효소에 의해 분해될수 있으므로 cilastatin이라는 약물을 같이 투여하여 신장에있는 효소에 의해 가수분해되는 것을 막아 줄 수 있습니다

inmipenem

 

• Meropenem - inmipenem은 신장의 효소에 의해 분해되는 것과 다르게 Meropenem은 분해되지 않기 때문에 억제약물을 투여할 필요가 없습니다. meropenem은 신체조직과 뇌척수액을 포함한 체액에 잘 침투하며 조직과 뇌척수액을 쉽게 통과합니다. 기관지염,기관지확장증, 만섭호흡기질환증의 2차감염, 수술 또는 창상 후에 생긴 만성 골수염, 복합요로 감염시 특히 Pseudomonas aeruginosa가 원인균일 때 매우 좋은 선택약이며 패혈증을 비롯한 여러 중증감염에 사용합니다

meropenem